在世界反兴奋剂机构(WADA)每年更新的《禁用药物清单》中，有11大类药物，包括(绝对)禁用物质9类，编号S1～S9，和特殊项目禁用物质3类，编号P1和P2，分别是蛋白同化制剂(S1)、肽类激素、生长因子及相关物质(S2)、β2-激动剂(S3)、激素及代谢调节剂(S4)、利尿剂和其他掩蔽剂(S5)、刺激剂(S6)、麻醉剂(S7)、大麻(酚)类(S8)、糖皮质激素(S9)、酒精(P1)、β-阻断剂(P2)。可见，利尿剂属于S5类。
利尿剂被当做禁药的原因
利尿剂能增加单位时间内的尿量，如果不补充水分，能快速减少体重(脱水)，在举重、摔跤、拳击、赛艇等按体重分组的运动项目中具有实际意义。以举重为例，举起相同重量的两个运动员，体重轻者胜出，有时0.1公斤的体重差异就决定了金牌归属，举重运动员因为平时基本都是超重训练，所以不可避免的赛前要进行降体重。主要手段就是蒸桑拿、不吃饭、基本不喝水，或者穿羽绒服跑步。过度降低体重会导致体内水、电解质和营养紊乱，甚至会直接影响运动员成绩，如12年伦敦奥运会上，我国56公斤级选手吴景飙痛失金牌，赛后媒体把主要原因归结于赛前降体重消耗了太多的体力，今年的里约奥运会上，悲剧重演，男子62公斤级选手谌利军只进行了两次试举便因为抽筋退赛，这是自1984年洛杉矶奥运会以来，中国举重运动员第一次因为抽筋退赛，外界一度猜测谌利军双腿出现抽筋的情况与赛前降体重有关联。于杰就此分析说：“去年世锦赛上，我们也是以同样的方式降体重，一切都很正常。这次我们也补充了盐水和电解质，但……”如果使用利尿剂，可以在1日内快速降低数公斤的体重，这样对其他运动员肯定是不公平的。
利尿剂能增加尿量，可以稀释违禁药物或其代谢标记物尿中的浓度，尿量每增加一倍，可疑物质浓度降低一半，这样就降低了被兴奋剂检测机构发现尿中违禁药物的可能性;当然，不用利尿剂，仅仅通过过量饮水，也能降低可疑物质尿中浓度，为此，在兴奋剂尿检中，合格尿样的比重不应低于1.005。
利尿剂成为禁药的第三个原因是能加速药物(或代谢物)从尿中排泄。一般比赛阶段，反兴奋剂机构会对运动员进行兴奋剂抽检，使用兴奋剂的运动员需要在比赛前停用一段时间兴奋剂，以确保比赛时体内兴奋剂的浓度尽可能低，这段停药时间称为“清洗期”，如果有利尿剂的帮助，清洗期可明显缩短，这样留给违规运动员的准备时间将更充裕。现在在医院中，也常常利用这一原理治疗药物中毒，如误服过量安眠药后，可以通过利尿，加快安眠药的排出速度，让原本需要几天才能排出体外的药物，在更短的时间内排出。
利尿剂还可以快速消除运动损伤造成的水肿。照此来说，包括氢氯噻嗪在内的利尿剂被归入禁药名单是“名正言顺”了。
